Ketoprofenul și dexketoprofenul sunt ambele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) utilizate pentru ameliorarea durerii și inflamației, dar ele diferă în structura chimică, eficacitate, tolerabilitate și mod de acțiune. În esență, dexketoprofenul este o variantă mai rafinată a ketoprofenului, având unele avantaje în ceea ce privește efectul analgezic și tolerabilitatea gastrointestinală. Să analizăm în detaliu diferențele și asemănările dintre aceste două medicamente.

1. Structura chimică și stereochimia

• Ketoprofenul este un AINS derivat din acidul propionic, care conține un amestec de doi izomeri optici, unul levogir și unul dextrogir (R și S). Din punct de vedere farmacologic, doar izomerul S este responsabil pentru efectele terapeutice, în special pentru acțiunea antiinflamatoare și analgezică.
• Dexketoprofenul este izomerul S pur al ketoprofenului, ceea ce înseamnă că este forma activă a medicamentului. Fiind o variantă mai rafinată, dexketoprofenul oferă toate beneficiile terapeutice ale ketoprofenului, dar cu o eficacitate mai mare și, teoretic, cu o tolerabilitate mai bună.

2. Mecanismul de acțiune

Atât ketoprofenul, cât și dexketoprofenul acționează prin inhibarea enzimelor ciclooxigenazei (COX-1 și COX-2), enzime implicate în sinteza prostaglandinelor, care sunt substanțe chimice responsabile pentru inflamație, durere și febră.

• Ketoprofenul inhibă atât COX-1, cât și COX-2, reducând producția de prostaglandine la locul inflamației, dar și în alte părți ale corpului, inclusiv în mucoasa stomacului, ceea ce poate crește riscul de efecte secundare gastrointestinale (ulcere, iritații stomacale).
• Dexketoprofenul, fiind doar izomerul activ (S), acționează selectiv asupra aceleași enzime (COX-1 și COX-2), dar datorită structurii sale mai pure, poate oferi o acțiune mai rapidă și eficientă la doze mai mici, reducând potențial riscul de efecte secundare asociate cu utilizarea ketoprofenului.

3. Eficacitatea terapeutică

• Ketoprofenul este eficient în tratamentul durerii de diverse tipuri, inclusiv durerile reumatice, durerile postoperatorii, durerile de cap, durerile musculare și dentare. Deoarece conține amestecul de izomeri, dozele necesare pentru efectul analgezic și antiinflamator sunt mai mari.
• Dexketoprofenul are o eficacitate similară sau chiar mai mare decât ketoprofenul, dar la doze mai mici, deoarece este administrat sub formă de izomer activ. Acest lucru duce la o instalare mai rapidă a efectului analgezic și o reducere a intensității durerii cu o doză mai mică comparativ cu ketoprofenul. De aceea, dexketoprofenul este adesea preferat în tratamentele de scurtă durată, unde este necesară o ameliorare rapidă a durerii.

4. Dozaj și administrare

• Ketoprofenul este disponibil sub diferite forme (comprimate, capsule, geluri topice, injecții) și este administrat, în general, în doze de 100-200 mg pe zi, divizate în două sau trei prize. Forma de gel este aplicată topic pentru dureri musculare sau articulare, în timp ce comprimatele sunt utilizate pentru dureri sistemice.
• Dexketoprofenul este administrat de obicei în doze mai mici, de 25 mg la fiecare 8 ore, fiind disponibil sub formă de comprimate sau soluții injectabile. Datorită efectului său rapid și dozei mai mici necesare, dexketoprofenul este considerat mai convenabil și mai eficient în tratamentul durerii acute.

5. Tolerabilitate și efecte secundare

• Ketoprofenul poate provoca mai frecvent efecte secundare gastrointestinale, cum ar fi iritația mucoasei gastrice, greață, arsuri la stomac și risc crescut de ulcere sau sângerări gastrointestinale. Aceasta se datorează inhibării COX-1, care este importantă pentru protecția mucoasei stomacale.
• Dexketoprofenul, datorită selecției mai mari pentru izomerul activ, poate oferi un profil de siguranță ușor îmbunătățit, cu mai puține efecte adverse gastrointestinale. Deși nu elimină complet riscurile, doza mai mică necesară pentru efectul terapeutic reduce probabilitatea apariției reacțiilor adverse severe.

6. Aplicații clinice

• Ketoprofenul este utilizat pe scară largă pentru tratarea durerii cronice și acute, fiind eficient în afecțiuni reumatice (artrită, osteoartrită), dureri post-traumatice și inflamații musculo-scheletale.
• Dexketoprofenul este mai frecvent utilizat pentru dureri acute și de scurtă durată, cum ar fi durerea dentară, durerile musculare sau postoperatorii, având avantajul unei instalări rapide a efectului analgezic și fiind preferat în situațiile în care ameliorarea rapidă a durerii este esențială.

7. Interacțiuni medicamentoase și contraindicații

Ambele medicamente fac parte din clasa AINS și au interacțiuni comune cu alte medicamente, cum ar fi anticoagulantele, corticosteroizii sau alte AINS, care pot crește riscul de sângerări gastrointestinale sau alte complicații.

• Ketoprofenul poate avea mai multe contraindicații pentru pacienții cu istoric de ulcer gastric, boli renale severe sau tulburări hepatice, datorită riscurilor gastrointestinale și efectelor asupra funcției renale.
• Dexketoprofenul, fiind o formă mai purificată și administrat în doze mai mici, poate fi o alternativă mai sigură pentru acești pacienți, deși nu este complet lipsit de riscuri.

Diferența majoră dintre ketoprofen și dexketoprofen constă în faptul că dexketoprofenul este forma mai activă și purificată a ketoprofenului, ceea ce îi permite să fie utilizat la doze mai mici și cu o eficiență terapeutică comparabilă sau chiar superioară. Dexketoprofenul oferă un efect analgezic mai rapid și poate fi mai bine tolerat, în special din punct de vedere gastro-intestinal. Ambele medicamente sunt eficiente în ameliorarea durerii și inflamației, dar dexketoprofenul este preferat pentru tratamentele de durată scurtă și pentru pacienții care necesită o ameliorare rapidă a durerii.